Меропенем в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению меропенема в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка меропенема, взаимодействие с другими лекарствами, применение меропенема (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Меропенем
Международное название: Меропенем
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г, 1.0 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D H Карбапенемы
Фарм. группа:
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем. Код АТХ J01DH02
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности!
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав меропенема в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество меропенема

меропенема тригидрат в пересчете на меропенем - 0.5 г; 1.0 г
меропенемге шаққанда меропенем тригидраты – 0.5 г; 1.0 г

Вспомогательные вещества в меропенеме

натрия карбонат – 0.104 г; 0.208 г
натрий карбонаты – 0.104 г; 0.208 г

Показания к применению порошка меропенема

Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами (ЛС)), вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:
  • нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные)
  • интраабдоминальные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит)
  • осложненные инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит)
  • кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
  • органов малого таза (в т.ч. эндометрит, пельвиоперитонит)
  • бактериальный менингит
  • септицемия
  • подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС).
Меропенемге сезімтал қоздырғыштар туындатқан (монотерапия немесе басқа да микробтарға қарсы дәрілік заттармен (ДЗ) біріктірілімде) жұқпалы-қабыну ауруларында:
  • төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында (оның ішінде пневмониялар, ауруханалықты қоса)
  • интраабдоминальді жұқпаларда (оның ішінде асқынған аппендицит, перитонит)
  • несеп шығару жүйесінің асқынған жұқпаларында (оның ішінде пиелонефрит, пиелит)
  • тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында (оның ішінде тілме, импетиго, салдарлы жұқпаланған дерматоздар)
  • кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында (оның ішінде эндометрит, пельвиоперитонит)
  • бактериялық менингитте
  • септицемияда
  • фебрильді нейтропения симптомдары бар ересектерде бактериялық жұқпаға күдіктенгенде (монотерапия түріндегі эмпирикалық емдеуде немесе вирусқа қарсы немесе зеңге қарсы ДЗ біріктірілімде)

Противопоказания меропенема в порошке

  • гиперчувствительность к меропенему или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе
  • детский возраст до 3 мес
  • сыртарқыдағы меропенемге немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық
  • 3 айға дейінгі балалар

Побочные действия порошка меропенема

Часто (≥ 1 %, < 10 %)
  • местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность, отек в месте введения
  • кожная сыпь, зуд, крапивница
  • обратимая тромбоцитопения
  • тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боли в животе, диарея, запор
  • транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы (каждого показателя по отдельности или в сочетании)
Редко (≥ 0,1 %, < 1 %)
  • тромбоцитопения
  • анорексия
  • ангионевротический отек, анафилаксия, анафилактический шок
  • многоформная (экссудативная) эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  • холестатический гепатит, гипербилирубинемия, желтуха
  • остановка сердца, сердечная недостаточность, тахикардия или брадикардия, одышка, снижение или повышение АД, обморочное состояние, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии
  • периферические отеки, дизурия, гематурия, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме)
  • обратимый тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения, включая единичные случаи агранулоцитоза
  • снижение уровня гемоглобина, гематокрита
  • возможны положительные результаты прямой или непрямой пробы Кумбса, укорочение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени
  • повышенная возбудимость, ажитация, беспокойство, депрессия, нарушение сознания, галлюцинация, тревожность, бессонница
  • головная боль, головокружение, парестезии
  • кандидоз слизистой оболочки полости рта
  • вагинальный кандидоз
Очень редко (≥ 0,01 %, < 0,1 %)
  • псевдомембранозный колит
  • судороги, эпилептоформные припадки
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Жиі (≥ 1 %, < 10 %)
  • жергілікті реакциялар: қабыну, флебит, тромбофлебит, ауыру, енгізген орындағы ісіну
  • терінің бөртуі, қышыну, есекжем
  • қайтымды тромбоцитопения
  • жүрек айну, құсу, эпигастрий тұсындағы ауыру, іштің ауыруы, диарея, іш қату
  • трансаминазалар, сілтілі фосфатаза, лактатдегидрогеназа (әрбір көрсеткішті жекелей немесе біріктіре) белсенділігінің транзиторлық жоғарылауы
Сирек (≥ 0,1 %, < 1 %)
  • тромбоцитопения
  • анорексия
  • ангионевротикалық ісіну, анафилаксия, анафилактикалық шок
  • көпформалы (экссудативті) эритема, Стивенс-Джонсон синдромы,уытты эпидермальді некролиз
  • холестатикалық гепатит, гипербилирубинемия, сарғаю
  • жүректің тоқтап қалуы, жүрек жеткіліксіздігі, тахикардия немесе брадикардия, ентігу, АҚ төмендеуі немесе жоғарылауы, талма жағдайы, миокард инфарктісі, өкпе артериясы тромбоэмболиясы
  • шеткергі ісінулер, дизурия, гематурия, бүйрек қызметінің бұзылуы (гиперкреатининемия, плазмада мочевина концентрациясының жоғарылауы)
  • қайтымды тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоздың бірен-саран жағдайларын қоса, лейкопения және нейтропения
  • гемоглобин, гематокрит деңгейінің төмендеуі
  • Кумбстың тікелей немесе тікелей емес сынамасының оң нәтижелері, протромбин уақытының және ішінара тромбопластин уақытының қысқаруы мүмкін
  • жоғары қозғыштық, ажитация, мазасыздық, депрессия, сананың бұзылуы, елестеу, үрейлену, ұйқысыздық
  • бас ауыру, бас айналу, парестезиялар
  • ауыз қуысы шырышты қабығы кандидозы
  • қынаптық кандидоз
Өте сирек (≥ 0,01 %, < 0,1 %)
  • жалған жарғақшалы колит
  • құрысулар, эпилепсия түріндегі ұстамалар
Егер нұсқаулықта көрсетілген жағымсыз әсерлердің кез келгені ушығып бара жатса, немесе Сіз нұсқаулықта көрсетілмеген кез келген басқа да жағымсыз әсерлерді байқаған болсаңыз, бұл туралы дәрігерге хабарлау керек.

Особые указания к применению

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии установленной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Опыт применения меропенема у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам.
В период применения препарата следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами, требующими точной координации движений.
Сыртартқысында карбапенемдер, пенициллиндер немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдығы бар емделушілер меропенемге жоғары сезімталдықты көрсетуі мүмкін.

Бауыр ауруларымен науқастарды емдеу «бауыр» трансаминазалары белсенділігін және билирубин концентрациясын мұқият бақылаумен жүргізілуі керек.

Емдеу барысында қоздырғыштар төзімділігі дамуы мүмкін болғандықтан, ұзақ уақыт емдеу төзімді штаммдардың таралуын мұқият бақылаумен жүргізіледі. Асқазан-ішек жолдары ауруы бар, әсіресе колитпен зардап шегетін тұлғаларда, бірінші симптомы емдеу аясында диареяның дамуы болып табылатын, жалғанжарғақшалы колит дамуының мүмкіндігін ескеру керек (Clostridium difficile өндіретін токсин, антибиотиктермен байланысты колиттің ең негізгі себептерінің бірі болып табылады).

Pseudomonas aeruginosa туындатқан ауыр ағымды төменгі тыныс алу жолдарының белгілі немесе күдіктенген жұқпасының монотерапиясында қоздырғыштың сезімталдығын үнемі анықтап отыру ұсынылады.
Нейтропениясы, алғашқы немесе салдарлы иммунитет тапшылығы бар балаларда препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдану
Егер ана үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қатерден асып түсетін болса, жүктілік кезінде қолданылуы мүмкін. Лактация кезеңінде препаратты қолданған кезде емшекпен қоректендіруді тоқтатқан жөн.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі.
Препаратты қолданғанда автомобиль жүргізу және қимыл үйлесімінің дәлдігін қажет ететін қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс кезінде сақ болу керек.

Дозировка и способ применения

Внутривенно (в/в) болюсно или инфузионно.

Взрослым и детям старше 12 лет - 500 мг каждые 8 ч при пневмонии, инфекционно-воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей; 1.0 г каждые 8 ч при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами фебрильной нейтропении, септицемии; 2.0 г каждые 8 ч при менингите.

При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от КК:

Меропенем выводится при гемодиализе. Для восстановления эффективной плазменной концентрации по завершении процедуры гемодиализа необходимо ввести рекомендованную для соответствующей патологии разовую дозу меропенема.

Коррекция дозы не требуется у больных с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов с нормальной функцией почек (КК более 50 мл/мин).

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - 10-20 мг/кг каждые 8 ч, в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. Детям с массой тела более 50 кг, следует использовать дозы для взрослых. При менингите – 40 мг/кг каждые 8 ч.

Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.

Приготовление и введение растворов препарата:
  • для внутривенной болюсной инъекции разводить водой для инъекций до концентрации раствора 50 мг/мл (10 мл на каждые 500 мг), вводить в течение 5 мин.
  • для внутривенной инфузии разводить в 50-100 мл совместимого инфузионного раствора (0.9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, вводить в течение 15-30 мин.
Көктамыр ішіне (к/і) болюсті немесе инфузиямен.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға – әрбір 8 сағат сайын 500 мг пневмония, несеп шығару жолдарының, кіші жамбас мүшелерінің, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпалы-қабыну ауруларында; әрбір 8 сағат сайын 1.0 г госпитальдық пневмонияда, перитонитте, фебрильді нейтропения сипмтомдары бар науқастарда бактериялық жұқпаға күдік туғанда, септицемияда; әрбір 8 сағат сайын 2.0 г менингит кезінде.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дозаны КК байланысты түзетеді:

Меропенем гемодиализ кезінде шығарылады. Гемодиализ ем-шарасы аяқталғанда тиімді плазмалық концентрацияны қалпына келтіру үшін тиісті патологияға ұсынылатын меропенемнің бір реттік дозасын енгізу қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда, бүйрек қызметі қалыпты (КК минутына 50 мл асатын) егде емделушілерде дозаны түзету қажет етілмейді.

3 айдан 12 жасқа дейінгі балаларға - 10-20 мг/кг әрбір 8 сағат сайын, жұқпаның түрі мен ауырлығына, патогенді микроорганизмнің сезімталдығы және емделушінің жағдайына байланысты. Дене салмағы 50 кг асатын емделушілерге ересектерге арналған дозаны пайдаланған жөн. Менингитте – 40 мг/кг әрбір 8 сағат сайын.

Бүйрек қызметінің бұзылуы бар балаларда қолдану тәжірибесі жоқ. Препарат ерітінділерін дайындау және енгізу:
  • көктамыр ішіне болюсті инъекция үшін инъекцияға арналған сумен ерітіндінің 50 мг/мл (әрбір 500 мг-ға 10 мл) концентрациясына дейін сұйылту, 5 мин бойы енгізу керек.
  • көктамыр ішіне инфузия үшін 50-100 мл үйлесімді инфузиялық ерітіндіде сұйылту керек (0.9 % натрия хлориді ерітіндісі, 5-10 % декстроза ерітіндісі), 15-30 мин бойы енгізеді.

Взаимодействие с лекарствами

Совместим с 0.9 % раствором натрия хлорида, 5-10 % раствором декстрозы, с 0.02 % раствором натрия гидрокарбоната, 5 % раствором декстрозы с 0.15 % раствором калия хлорида, 2.5 и 10 % раствором маннитола. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. Не рекомендуется совместное введение с пробенецидом, который конкурирует с Меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации Меропенема в плазме. Эффективность и длительность действия Меропенема, вводимого без пробенецида, являются адекватными.

Не изучалось возможное воздействие Меропенема на связывание других препаратов с белками или метаболизм. Связывание Меропенема с белками низкое (около 2%), предполагается, что взаимодействия с другими препаратами, основанного на вытеснении из белков плазмы, быть не должно.

Меропенем может уменьшать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Применение Меропенема во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Однако специфических данных о возможных лекарственных взаимодействиях нет.

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.
0.9 % натрий хлориді ерітіндісімен, 5-10 % декстроза ерітіндісімен, 0.02 % натрий гидрокарбонаты ерітіндісімен, 5 % декстроза ерітіндісімен, 0.15 % калий хлориді ерітіндісімен, 2.5 және 10 % маннитол ерітіндісімен үйлесімді. Ганцикловир жайылған құрысулардың даму қаупін арттырады. Плазмада Меропенемнің бүйректен шығарылуын тежеп және жартылай шығару кезеңі мен концентрациясының ұлғаюын туындата отырып, Меропенеммен белсенді өзекшелік секреция үшін бәсекелесетін пробенецидпен бірге енгізуге болмайды. Пробенецидсіз енгізілген Меропенемнің тиімділігі мен әсерінің ұзақтығы талапқа сай болып табылады.

Меропенемнің басқа препараттардың ақуыздармен байланысуына немесе метаболизміне ықтимал әсері зерттелген жоқ. Меропенемнің ақуыздармен байланысуы төмен (2%-ға жуық), сондықтан плазма ақуыздарынан ығыстырып шығаруға негізделген басқа препараттармен өзара әрекеттесуі болмауы тиіс деп болжам жасалады.

Меропенем қан сарысуында вальпрой қышқылының деңгейін азайтуы мүмкін.

Меропенемді басқа препараттарды қабылдау кезінде қолдану жағымсыз фармакологиялық өзара әрекеттесулердің пайда болуымен қатарласа жүрген жоқ. Алайда ықтимал дәрілік өзара әрекеттесулер жөнінде арнайы деректер жоқ.

Егер Сіз басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз, дәрігермен кеңесіңіз!

Передозировка меропенемом в порошке

Возможна передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют, возможно усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек, гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.
Емдеу кезінде, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде артық дозалану орын алуы мүмкін.

Симптомдары: спецификалық симптомдары жоқ, жағымсыз әсерлерінің айқындығы күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізеді. Қалыпты жағдайда препарат бүйрек арқылы тез шығарылады. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде гемодиализ меропенемді және оның метаболиттерін тиімді түрде шығарады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении (в/в) 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Cmax) в плазме - 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, для дозы 1.0 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и площади под кривой «концентрация – время» (AUC) нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2.0 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении 500 мг в течение 5 мин Cmax - 52 мкг/мл, 1,0 г - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови - 2 %.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (T1/2) - 1 ч, у детей до 2 лет – 1.5 – 2.3 ч. В диапазоне доз 10 – 40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.

Выводится почками – 70 % в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК), требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 – 1.5 ч.

Меропенем выводится при гемодиализе.
Көктамыр ішіне (к/і) 30 мин бойы 250 мг енгізген кезде плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) - 11 мкг/мл, 500 мг доза үшін - 23 мкг/мл, 1.0 г доза үшін - 49 мкг/мл (Cmax және «концентрация – уақыт» (AUC) қисығы астындағы аудан үшін енгізілген дозаға абсолютті фармакокинетикалық пропорционалды тәуелділігі жоқ). Дозаны 250 мг-нан 2.0 г дейін жоғарылатқанда плазмалық клиренсі минутына 287-ден 205 мл дейін азаяды. 500 мг 5 мин бойы к/і болюсті енгізілген кезде Cmax - 52 мкг/мл, 1,0 г - 112 мкг/мл. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 2%.

Организмнің көптеген тіндеріне және сұйықтықтарына, оның ішінде бактериялық менингитпен науқастарда жұлын-ми сұйықтығына жақсы өтеді, көптеген бактерияларды басу үшін қажет етілетіннен асып түсетін концентрацияларға (бактерицидті концентрациясы инфузияны бастағаннан кейін 0.5-1.5 сағаттан кейін түзіледі) жетеді. Аздаған мөлшерде емшек сүтіне өтеді.

Бауырда жалғыз белсенді емес метаболит түзумен аздап метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - 1 сағат, 2 жасқа дейінгі балаларда – 1.5 – 2.3 сағ. Ересектер мен балаларда 10-40 мг/кг доза шамасында фармакокинетикалық параметрлерінің дозаға байланыстылығы байқалады.

Жинақталмайды.
Бүйрекпен – 70%-ға жуығы 12 сағаттың ішінде өзгермеген күйінде шығарылады. Меропенемнің несептегі 10 мкг/мл-ден асатын концентрациясы 500 мг енгізгеннен кейін 5 сағат бойы сақталады.

Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда меропенем клиренсі креатинин клиренсімен (КК) өзара байланысады, дозаны түзетуді қажет етеді. Егде емделушілерде меропенем клиренсінің төмендеуі жасқа байланысты креатинин клиренсінің төмендеуімен өзара байланысады. T1/2 – 1.5 сағ.

Меропенем гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксичные продукты метаболизма, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуци-рующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназо-непродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназо-непродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуци-рующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.
Бактерицидті әсер етеді (бактерия жасушалық қабырғасының синтезін бәсеңдетеді), бактериялардың жасушалық қабырғасы арқылы жеңіл өтеді, көптеген бета-лактамазалардың әсеріне төзімді. Бүйрек өзекшелерінде дегидропептидаза-1-мен іс жүзінде бұзылмайды (циластатинмен - дегидропептидаза-1 спецификалық тежегішімен біріктіруді қажет етпейді) және сәйкесінше, метаболизмнің нефроуытты өнімдері түзілмейді, пенициллинді байланыстыратын ақуыздарға қатысты жоғары аффинитетке ие.

Бактерицидті және бактериостатикалық концентрацияларының іс жүзінде айырмашылығы жоқ. Рецепторлармен - арнайы пенициллин байланыстыратын ақуыздармен цитоплазматикалық жарғақша беткейінде өзара әрекеттеседі, жасуша қабырғасының пептидогликанды қабатының синтезін тежейді, транспептидазаны бәсеңдетеді, жасуша қабырғасының аутолитикалық ферменттерінің босап шығуына ықпал етуі нәтижесінде, оның зақымдануын және бактерияның қырылуын туындатады.

Меропенемнің бактерияға қарсы белсенділігінің ауқымы клиникалық мәнді көптеген грамоң және грамтеріс аэробты және анаэробты бактериялардың штаммдарын қамтиды:

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis (ванкомицинге төзімді штамдарды қоса), Staphylococcus aureus (пенициллиназа¬ны өндірмейтін және пенициллиназаны өндіретін [метициллинге сезімтал]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тек пенициллинге сезімтал); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spр. viridans тобынан.

Грамтеріс аэробтар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназаны өндірмейтін және пенициллиназаны өндіретін), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Төменде көрсетілген микроорганизмдерге қатысты in vitro тиімді.

Грамоң аэробтар: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназа¬ны өндірмейтін және пенициллиназаны өндіретін [метициллинге сезімтал]). Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллинге төзімді, пенициллиназаны өндірмейтін штаммдар), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназа¬ны өндірмейтін және пенициллиназаны өндіретін), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica.

Анаэробты бактериялар: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.

Упаковка и форма выпуска

0.5 г или 1.0 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 20 мл, 30 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными. 1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона. 10 флаконов с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. 50 флаконов и 5 инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. 1 флакон (от 1 до 50 флаконов) с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.
0.5 г немесе 1.0 г белсенді заттар резеңке тығынмен тұмшалана тығындалып, алюминий немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған сыйымдылығы 10 мл, 20 мл, 30 мл құтыларда. 1 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен картон пәшкеде. 10 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен картон қорапта. 50 құты және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі 5 нұсқаулық картон қорапта. 1 құты (1-ден 50 құтыға дейін) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі 1-5 нұсқаулықпен картон қорапта.